Амлодипин при гипертонии

Амлодипин при гипертонии

     СОСТАВ: 1 таблетка содержит 5 или 10 мг амлодипина.

     Амлодипина безилат - производное дигидропиридина (3-этил-

-5-метил-2-/2-аминоэтоксиметил/-4-/2-хлорофенил/-1,4-дигидро-6

-метил-3,5-пиридиндикарбоксилат бензол сульфонат). Слабо раст-

воряется в воде и умеренно в этаноле, молекулярная масса равна

567,1 (молекулярная масса действующего вещества - 408,9).

     ФАРМАКОДИНАМИКА: амплодипин  блокирует  поступление ионов

кальция через клеточную мембрану в сердечную и гладкую мышцы.

     Механизм антигипертензивного действия амлодипина объясня-

ется прямым расслабляющим воздействием на гладкие мышцы  сосу-

дов. Каков именно механизм воздействия амлодипина на стенокар-

дию пока окончательно не  установлено,  но  амлодипин  снижает

ишемию следующими двумя путями:

     - амлодипин расширяет периферические  артериолы  и  таким

образом  снижает  общее периферическое сопротивление (постнаг-

рузка), против которого работает сердце. Поскольку при этом не

возникает рефлекторная тахикардия,  такая нагрузка сердца сни-

жает потребление энергии миокардом и потребность в  кислороде,

что,  вероятно, объясняет эффективность амлодипина при лечении

ишемии миокарда;

     - механизм действия амлодипина включает, вероятно, расши-

рение главных коронарных артерий и  коронарных  артериол,  как

нормальных,  так и ишемизированных участков.  Это обеспечивает

увеличение поступления кислорода к миокарду у больных, страда-

ющих  спазмами  коронарных  артерий (нестабильной стенокардией

или стенокардией Принцметала).

     ФАРМАКОКИНЕТИКА: при  пероральном  приеме терапевтической

дозы амлодипин хорошо  всасывается,  его  содержание  в  крови

достигает  максимального уровня через 6-12 часов после приема.

Объем распределения составляет приблизительно 2  л/кг.  Период

полувыведения  из  плазмы  составляет  около 35-50 часов,  что

соответствует назначению одной дозы в сутки.  Равновесная кон-

центрация  в плазме достигается через 7-8 дней приема в посто-

янной дозе. Амлодипин активно метаболизируется печенью, где он

превращается в неактивные метаболиты,  при этом 10% неизменен-

ного препарата и 60% метаболитов выводятся с мочой.

     У больных  гипертонией разовая суточная доза обеспечивает

клинически значимое снижение АД как в положении лежа,  так и в

положении стоя в течение всех суток. Поскольку действие препа-

рата наступает медленно, амлодипин не вызывает острой гипотен-

зии.

     У больных стенокардией суточная дневная  доза  амлодипина

увеличивает  время  активной  деятельности  и  снижает частоту

приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина.

     Амлодипин не  вызывает каких-либо неблагоприятных метабо-

лических последствий или изменений липидов плазмы  и  пригоден

для лечения больных астмой, диабетом подагрой.

     Исследования in vitro показали,  что приблизительно 97,5%

циркулирующего амлодипина связаны с белками плазмы.

     ПОКАЗАНИЯ: амлодипин показан для начального  лечения  гипертонии  и может использоваться как единственный препарат для регулирования АД у большинства больных.  Больным, недостаточно

реагирующим  на  какой-либо  один антигипертензивный препарат,

можно с успехом применять также амлодипин,  в сочетании с тиа-

зидными  диуретиками,  бета-адреноблокаторами или ингибиторами

АКФ.

     Амлодипин показан для первоначального лечения ишемии мио-

карда,  вызванной как постоянной  непроходимостью  (стабильная

стенокардия),  так  и спазмами коронарных сосудов (стенокардия

Принцметала или вариантная стенокардия);  может использоваться

в  тех случаях,  когда клинические показания свидетельствуют о

возможности вазоспастического (вазоконстриктивного)  компонен-

та,  но  его  наличие не подтвержено,  а также может использо-

ваться самостоятельно или в сочетании с другими  антиангиналь-

ными препаратами у больных стенокардией,  которые не поддаются

лечению нитратами и (или) адекватными дозами бета-адреноблока-

торов.

     ДОЗИРОВКА: при гипертонии и стенокардии обычной начальной

дозой  является 5 мг амлодипина 1 раз в сутки.  Эта доза может

быть увеличена до 10 мг, в зависимости от индивидуальной реак-

ции больного.

     Какой-либо корректировки дозы амлодипина при  одновремен-

ном  применении тиазидных диуретиков,  бета-адреноблокаторов и

ингибиторов АКФ не требуется.

     ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: аллергия к дигидропиридинам.

     ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: у пожилых больных могут отмечаться более

высокие концентрации амлодипина в плазме,  чем у более молодых

людей, период полувыведения остается неизменным. В одних и тех

же  дозах амлодипин одинаково хорошо переносится как пожилыми,

так и молодыми пациентами.  Поэтому им  рекомендуются  обычные

режимы приема.

     Применение у больных с почечной недостаточностью -  амло-

дипин активно метаболизируется до неактивных метаболитов,  при

этом 10%  препарата выводится с мочой в неизменном виде. Изме-

нения концентраций амлодипина в плазме коррелируют со степенью

почечной недостаточности.  Амлодипин может применяться для ле-

чения таких больных в обычных дозах. Амлодипин не удаляется во

время диализа.

     Применение у больных с нарушением функции печени - период

полувыведения амлодипина увеличивается у больных с  нарушенной

функцией печени, рекомендуемые дозы для них не были установле-

ны.  Поэтому при их лечении следует проявлять особую  осторож-

ность.

     БЕРЕМЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ:  безопасность применения

амлодипина в период беременности или кормления грудью не уста-

новлена. Амлодипин не проявляет токсичности в исследованиях на

беременных животных за исключением задержки родов и увеличения

продолжительности схваток у крыс в дозе,  в 50 раз превышающей

максимальную рекомендуемую дозу для человека.  Соответственно,

применение в период беременности рекомендуется  только  в  тех

случаях,  когда предполагаемая польза для матери и ребенка бу-

дет преобладать над потенциальным риском.

     ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ:  амлодипин  хорошо переносится.  В ходе

клинических испытаний с применением плацебо,  в которых участ-

вовали  больные  гипертонией и стенокардией,  наиболее частыми

побочными явлениями были головная боль, отеки, усталость, тош-

нота,  гиперемия и головокружение. Каких-либо характерных кли-

нически значимых отклонений лабораторных тестов в ходе испыта-

ния амлодипина отмечено не было.

     ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  амлодипин успешно применя-

ется в сочетании с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокато-

рами,  ингибиторами АКФ, нитратами пролонгированного действия,

нитроглицерином для сублингвального применения, НПВП, антибио-

тиками и пероральными гипогликемическими препаратами.

     Специальные исследования показали, что одновременное при-

менение амлодипина и дигоксина не изменяет  уровня  содержания

дигоксина  в  сыворотке или почечное выведение дигоксина и что

одновременный прием циметидина не  влияет  на  фармакокинетику

амлодипина. Исследования in vitro показывают, что амлодипин не

оказывает влияния на связывание белками таких препаратов,  как

дигоксин, дифенин, варфарин и индометацин.

     ПЕРЕДОЗИРОВКА: документально подтвержденные случаи  пере-

дозировки амлодипина отсутствуют.  Поскольку абсорбция амлоди-

пина протекает медленно,  в некоторых случаях может  быть  це-

лесообразным промывание желудка.

     Имеющиеся данные дают основание предполагать, что сильная

передозировка может привести к чрезмерной периферической вазо-

дилатации с последующей заменой и,  вероятно,  продолжительной

системной гипотонией.  Клинически значимая гипотензия, вызван-

ная передозировкой амлодипина, требует проведения активных ме-

роприятий  по поддержанию функции сердечно-сосудистой системы,

включая мониторинг сердечной и дыхательной функции, подъем ко-

нечностей.  При этом следует уделить особое внимание поддержа-

нию ОЦК и количеству выделяемой мочи.  Для восстановления  то-

нуса сосудов и АД может быть полезным применение сосудосужива-

ющих препаратов при условии,  что нет  противопоказаний  к  их

введению.  Поскольку амлодипин в значительной степени связыва-

ется с белками, диализ в этом случае вряд ли окажет какую-либо

помощь.

     ФОРМА ВЫПУСКА: белые многогранные таблетки.

Источник: http://bibliotekar.ru/617/13.htm

Категории Кардиологический центр мурманск
Почему возникают язвы на теле
Витамин с при язве
После простатоэктомии установлен катетр но иногда моча идет между котетором уретрой
Аденома1ст
Футбольные головы 2 хоккей
Лечение расстройства желудка при дисбактериозе
Поднял тяжесть болит спина под лопаткой слева
Пульсирующая боль в правом боку ниже пояса ближе к спине после удаления матки
Боли под лопатку слева болит попа
Отдых после облучения предстательной железы
Питание при цирроз печени активный класс b по чайлд-пью
Уровень пса через год после лапароскопического удаления простаты
Санатории для лечения грыжи позвоночника на дальнем востоке
Сколько стоит операция лазером по удалению межпозвонковой грыжи
Отчего колит все тело
Клиника от алкогольной зависимости в новопокровской как найти
Поставили катетер фолея для стимумяции шейки сильно болит поясница
Гастроэнтеролог ново переделкино
Какие анализ нужно сдать если болит желудок
Брадикардия и остеохандроз