Лантус солостар при сахарном диабете

Состав

В 1 мл раствора для п/к введения содержится:

Действующие вещества: Инсулин гларгин 100 ЕД (3.6378 мг).

Вспомогательные вещества: Метакрезол (м-крезол), цинка хлорид, глицерол (85%), натрия гидроксид, хлористоводородная кислота, вода д/и.

 

В 1 картридже бесцветного стекла 3 мл раствора. В 1 шприц-ручке СолоСтар 1 картридж. В пачке картонной 5 шприц-ручек.

 

Показания к применению

Сахарный диабет, требующий лечения инсулином, у взрослых, подростков и детей старше 6 лет.

 

Фармакокинетика

Сравнительное изучение концентраций инсулина гларгина и инсулина-изофан после п/к введения в сыворотке крови у здоровых людей и пациентов с сахарным диабетом выявило замедленную и значительно более длительную абсорбцию, а также отсутствие пика концентрации у инсулина гларгина по сравнению с инсулином-изофан.

 

При п/к введении препарата 1 раз/сут устойчивая средняя концентрация инсулина гларгин в крови достигается через 2-4 сут ежедневного введения.

 

При в/в введении T 1/2 инсулина гларгина и человеческого инсулина сопоставимы.

 

У человека в подкожно-жировой клетчатке инсулин гларгин частично расщепляется со стороны карбоксильного конца (С-конца) В-цепи (бета-цепи) с образованием 21A-Gly-инсулина и 21A-Gly-des-30B-Thr-инсулина. В плазме присутствуют как неизмененный инсулин гларгин, так и продукты его расщепления.

 

Клиническая фармакология

Инсулин гларгин является аналогом человеческого инсулина , полученным методом рекомбинации ДНК бактерий вида Escherichia coli (штаммы К12). Отличается низкой растворимостью в нейтральной среде. В составе препарата Лантус СолоСтар он полностью растворим, что обеспечивается кислой средой раствора для инъекций (рН=4). После введения в подкожно-жировую клетчатку раствор вследствие своей кислотности вступает в реакцию нейтрализации с образованием микропреципитатов, из которых постоянно высвобождаются небольшие количества инсулина гларгина, обеспечивая плавный (без пиков) профиль кривой "концентрация-время", а также пролонгированное действие препарата.

 

Параметры связывания с инсулиновыми рецепторами инсулина гларгина и человеческого инсулина очень близки, поэтому инсулин гларгин обладает биологическим действием аналогичным эндогенному инсулину.

 

Наиболее важным действием инсулина является регуляция метаболизма глюкозы. Инсулин и его аналоги снижают содержание глюкозы в крови , стимулируя потребление глюкозы периферическими тканями (особенно скелетной мускулатурой и жировой тканью), а также ингибируя образование глюкозы в печени (глюконеогенез). Инсулин подавляет липолиз в адипоцитах и протеолиз, одновременно усиливая синтез белка.

 

Пролонгированное действие инсулина гларгина непосредственно обусловлено сниженной скоростью его абсорбции, что позволяет применять препарат 1 раз/сут. После п/к введения начало его действия наблюдается, в среднем, через 1 ч. Средняя продолжительность действия составляет 24 ч, максимальная - 29 ч. Продолжительность действия инсулина и его аналогов (например, инсулина гларгина) может существенно различаться как у разных пациентов, так и у одного и того же пациента.

 

Противопоказания

-детский возраст до 6 лет, в связи с отсутствием клинических данных по применению.

-повышенная чувствительность к компонентам препарата.

 

С осторожностью:

Следует применять препарат при беременности (возможность изменения потребности в инсулине в течение беременности и после родов).

 

Побочное действие

Побочные эффекты, связанные с влиянием на углеводный обмен

Очень часто - гипогликемия (особенно в случае, если доза инсулина превышает потребность в нем).

 

Симптомы развития гипогликемии обычно возникают внезапно. Однако часто психоневрологическим нарушениям на фоне нейрогликопении (чувство усталости, необычная утомляемость или слабость, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, зрительные расстройства, головная боль, тошнота , спутанность сознания или его потеря , судорожный синдром) обычно предшествуют симптомы адренергической контррегуляции (активации симпатоадреналовой системы в ответ на гипогликемию): чувство голода, раздражительность, нервное возбуждение или тремор, беспокойство, бледность кожных покровов, "холодный" пот, тахикардия , выраженное сердцебиение (чем быстрее развивается гипогликемия и чем она тяжелее, тем сильнее выражены симптомы адренергической контррегуляции).

 

Приступы тяжелой гипогликемии, особенно повторяющиеся, могут приводить к поражению нервной системы. Эпизоды длительной и выраженной гипогликемии могут угрожать жизни пациентов, т.к. при нарастании гипогликемии возможен даже смертельный исход.

 

Аллергические реакции

Редко - аллергические реакции немедленного типа на инсулин (включая инсулин гларгин) или вспомогательные компоненты препарата - генерализованные кожные реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм, артериальная гипотензия, шок. Эти реакции могут представлять угрозу для жизни пациента.

 

Применение инсулина может вызывать образование антител к нему. Образование антител, перекрестно реагировавших с человеческим инсулином, наблюдалось с одинаковой частотой при применении инсулина-изофана и инсулина гларгина. В редких случаях наличие таких антител к инсулину может вызвать необходимость коррекции дозы с целью устранения тенденции к развитию гипо- или гипергликемии.

 

Со стороны нервной системы. Очень редко - дисгевзия.

 

Со стороны органа зрения. Редко - нарушения зрения, ретинопатия.

 

Значимые изменения регуляции содержания глюкозы в крови могут вызывать временные нарушения зрения вследствие изменения тургора тканей и показателя преломления хрусталика глаза.

 

Долгосрочная нормализация содержания глюкозы в крови снижает риск прогрессирования диабетической ретинопатии. На фоне инсулинотерапии, сопровождающейся резкими колебаниями содержания глюкозы в крови, возможно временное ухудшение течения диабетической ретинопатии. У пациентов с пролиферативной ретинопатией, особенно не получающих лечения фотокоагуляцией, эпизоды тяжелой гипогликемии могут приводить к развитию преходящей потери зрения.

 

Дерматологические реакции. Часто (1-2%) - как и при лечении любыми другими препаратами инсулина, возможна липодистрофия, способная замедлить местную абсорбцию инсулина.

 

Иногда - липоатрофия. Постоянная смена мест инъекций в пределах областей тела, рекомендуемых для п/к введения инсулина, может способствовать уменьшению выраженности этой реакции или предотвратить ее развитие.

 

Со стороны костно-мышечной системы. Очень редко - Миалгия .

 

Со стороны обмена веществ. Редко - задержка натрия , отеки (особенно, если интенсифицированная инсулинотерапия приводит к улучшению ранее недостаточной регуляции метаболических процессов).

 

Местные реакции. Часто (3-4%) - покраснение, боль, зуд, крапивница, отек или воспаление в месте введения. В большинстве случаев незначительные реакции разрешаются в течение периода от нескольких дней до нескольких недель.